Récepteurs aux nucléosides et nucléotides
Récepteurs P1 et P2

Les récepteurs ont un rôle de récepteur de neurotransmetteurs comme les dérivés puriques (purines) qui sont des neuromodulateurs, en particulier l'adénosine ou l'ATP (ou adénosine triphosphate).

Toutefois, ce sont aussi des récepteurs " pyrimidinergiques " car ils peuvent être activés par l'UTP et l'UDP.

Ainsi, ils ont bien d'autres fonctions :

• prolifération et la migration des cellules souches neurales,
• réactivité vasculaire,
• apoptose et sécrétion de cytokines,
• le métabolisme des lipides, i.e. endocytose des HDL (lipoprotéines de haute densité)

Récepteurs P1 à l'adénosine

1. Les récepteurs P1, récepteurs à l'adénosine, sont des récepteurs métabotropes divisés en 4 sous-classes :

• A1,
• A2A,
• A2B,
• A3.

2. Nous ne nous appesantirons pas sur ces récepteurs et nous reprenons ici le tableau simplifié de Wikipedia, les agonistes et antagonistes sont cités dans le tableau complet.

Récepteurs	Classe	Effets
A1	Gi/o ➞ AMPc ➚/➘	Diminution de la fréquence cardiaque Inhibition Libération vésiculaire Bronchoconstriction Constriction artériolaire afférente rénale
A2A	Gs ➞ AMPc ➚	Vasodilatation des artères coronaires Diminue l'activité dopaminergique dans le système nerveux central Inhibition de l'excitation de neurones centraux
A2B	Gs ➞ AMPc ➚	Bronchospasme
A3	Gi/o ➞ AMPc ➘	Relaxation des muscles cardiaques Contraction des muscles lisses Cardioprotecteur pour les ischémies cardiaques inhibition de la dégranulation des neutrophiles

Classification des récepteurs P2

1. La classification des récepteurs P2 est montrée dans le tableau suivant (The P2Y/P2X divide: how it began 2021) :

• Update of P2X receptor properties and their pharmacology: IUPHAR Review 30 (2020),
• Update of P2Y receptor pharmacology: IUPHAR Review 27 (2020).

2. L'identification et la dénomination des sous-types de purinorécepteurs P2 ont été révolutionnées par le clonage de sept sous-unités des récepteurs ionotropes (LGIC ou Ligand-Gated Cation Channel) sensibles à l'ATP et des huit récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) sensibles aux nucléotides d'adénine et/ou d'uracile.

• Les termes P2Z, récepteurs sensibles à l'ATP qui sont exprimés dans les mastocytes et impliqués dans la dégranulation, sont maintenant des P2X.
• Les termes P2T, récepteurs sensibles à l'ADP présents dans les plaquettes et impliqués dans l'agrégation et P2U proposés pour être activer par ATP et UTP, sont maintenant des PDY.

Récepteurs	Classe	Activation	Sous- classe
P2X	Récepteurs ionotropes	ATP	P2X1 P2X2 P2X3 P2X4 P2X5 P2X6 P2X7
P2Y	Récepteurs métabotropes	ATP ADP UTP UDP UDP-glucose	P2Y1 P2Y2 P2Y4 P2Y6 P2Y11
			P2Y12 P2Y13 P2Y14

 

 

La seule personne qui ait réussi à tout faire pour vendredi, c'est Robinson Crusoé !